Anastrozol pertence a uma classe de medicamentos chamados de inibidores da aromatase. Isto significa que anastrozol interfere em algumas ações da aromatase, uma substância que afeta o nível de certos hormônios sexuais femininos, tais como os estrógenos. Sabe-se que a redução dos níveis do hormônio estradiol no sangue produz um efeito benéfico em mulheres na pós-menopausa que apresentam câncer de mama. Nas mulheres na pós-menopausa, anastrozol em dose diária de 1 mg, produziu supressão do estradiol superior a 80%. A melhora dos sintomas é observada com o decorrer do tratamento.